Nowe pochodne kwasu cynamonowego w leczeniu chorób
o podłożu neurologicznym

(PROJEKT NR P-176)

Padaczka jest jedną z najczęstszych chorób neurologicznych. Szacuje się, że jej chorobowość w poszczególnych krajach wynosi 0,2 – 4,1%. Przekłada się to
na wysoką liczbę chorych wynoszącą na świecie około 50 milionów (w Polsce liczba chorych szacowana jest na 400 000). Najpowszechniejszą formą terapii pacjentów
z padaczką, stosowaną u co najmniej 95% chorych stanowi leczenie farmakologiczne. Pomimo znaczącej liczby dostępnych leków przeciwpadaczkowych, u około 30% pacjentów nie udaje się opanować napadów drgawek, a wśród osób doświadczających drgawek częściowych (prostych, złożonych i wtórnie uogólnionych) odsetek jest jeszcze większy i wynosi około 40%. Taką postać padaczki określa się mianem lekoopornej. Jedną z przyczyn jej szerokiego rozpowszechnienia jest problem niedostatecznej skuteczności obecnie dostępnych leków przeciwpadaczkowych.

Ból neuropatyczny jest związany z zaburzeniem czynności lub uszkodzeniem układu nerwowego obwodowego (ból neuropatyczny obwodowy), ośrodkowego (ból neuropatyczny ośrodkowy) lub układu współczulnego (ból podtrzymywany współczulnie). Ból ten jest prawie zawsze związany z zaburzeniami czucia (wyjątkami są neuralgie). Istnieje wiele mechanizmów obwodowych i ośrodkowych powstawania bólu neuropatycznego, z których wiele jest w dalszym ciągu niedostatecznie poznanych. Ból neuropatyczny jest bardzo poważnym problemem klinicznym dotykającym nawet 7 – 8% populacji.

Szerokie rozpowszechnienie tych problemów klinicznych oraz brak skutecznych terapii wskazują na konieczność prowadzenia dalszych badań nad nowymi metodami ich leczenia. W badania te wpisuje się niniejsza oferta, której przedmiotem jest grupa kilkunastu alkanoloamidowych pochodnych kwasu cynamonowego, znajdująca potencjalne zastosowanie jako nowa metoda leczenia padaczki i bólu neuropatycznego.

Istotne zalety prezentowanego wynalazku:

• możliwość zastosowania w zapobieganiu oraz leczeniu wielu zaburzeń
  i chorób o podłożu neurologicznym;
• bardzo szeroka aktywność przeciwpadaczkowa i przeciwbólowa, potwierdzona wynikami testów farmakologicznych in vivo;
• potencjalne drogi podania: doustna i pozajelitowa, przy czym optymalna droga podania  zależy od obrazu klinicznego choroby;
• możliwość zastosowania zarówno samych związków jak i w połączeniu
  z substancjami pomocniczymi, m.in. rozpuszczalnikami, substancjami żelotwórczymi, przeciwutleniaczami, środkami smakowymi
  i konserwującymi, barwnikami.

Oferowana nowa grupa pochodnych kwasu cynamonowego stanowi przedmiot zgłoszenia patentowego. Dalsze prace nad jej rozwojem są prowadzone na Wydziale Farmaceutycznym UJ, a Centrum Innowacji, Transferu Technologii i Rozwoju Uniwersytetu poszukuje podmiotów zainteresowanych przeprowadzeniem dalszych badań (bezpieczeństwa, farmakokinetycznych, dotyczących formulacji)
oraz komercyjnym wykorzystaniem wynalazku.

Dalsze informacje:

dr Klaudia Polakowska                                    tel. 12 663 3832, fax: 12 663 3831

Specjalista ds. Transferu Technologii           e-mail: klaudia.polakowska@uj.edu.pl

CITTRU, Uniwersytet Jagielloński

www.cittru.uj.edu.pl

 ____________________________________________________________________________________________________

NEW CINNAMIC ACID DERIVATIVES IN THE TREATMENT
OF NEUROLOGICAL DISEASES

(TECHNOLOGY OFFER P-176)

Epilepsy is one of the most common neurological diseases. It is estimated that its prevalence in different countries is 0.2 - 4.1%. This translates into a high number
of patients worldwide rate of about 50 million (in Poland the number of patients
is estimated at 400 000). The most common form of therapy for epilepsy, used
in at least 95% of patients is a pharmacological treatment. Despite the large number of available antiepileptic drugs, approximately 30% of patients fail
to control seizures, and among those experiencing partial seizures (simple, complex, and secondarily generalized) the percentage is even higher at around 40%. Such a form of epilepsy is called drug-resistance. One reason for the wide dissemination is the problem of insufficient efficacy of the currently available antiepileptic drugs.

Neuropathic pain is associated with dysfunction or damage to the peripheral nervous system (peripheral neuropathic pain), central (central neuropathic pain)
or sympathetic (sympathetic sustained pain). The pain is almost always associated with sensory disturbances (the exceptions are neuralgy). There are many mechanisms for the formation of the peripheral and central neuropathic pain, much of which is still poorly known. Neuropathic pain is a serious clinical problem which affects up to 7 - 8% of the population.                      

Wide distribution of these clinical problems and the lack of the effective treatments indicate the need for further research into new methods
of treatment. The research is part of this offer, the subject of which is a group
of several alkanolamides derivatives of cinnamic acid, which is a potential application as a new method for the treatment of epilepsy and neuropathic pain.

The major advantages of the offered cinnamic acid derivatives are:

• the possibility of use in prevention and treatment of many disorders
  and neurological diseases;
• a very wide antiepileptic and analgesic activity, confirmed by the results
  of in vivo pharmacological tests;
• a wide range of potential routes of administration: oral, parenteral,
  and the optimal route of administration depends on clinical picture
  of disease;
• the possibility to use both compounds alone or in combination
  with adjuvants, including solvents, gel-producing substances, antioxidants, flavoring agents and preservatives, dyes.

The offered new group of new cinnamic acid derivatives is the subject of a patent application. Further research and development efforts are continued at the Faculty of Pharmacy of the Jagiellonian University. Currently the Centre for Innovation, Technology Transfer and University Development (CITTRU) is looking for companies and institutions interested in further study (safety, pharmacokinetics, formulation) and the commercial application of the invention.

More information:

PhD Klaudia Polakowska                                tel. 12 663 3832, fax: 12 663 3831

Technology Transfer Officer                            e-mail: klaudia.polakowska@uj.edu.pl

CITTRU, Jagiellonian University

www.cittru.uj.edu.pl